Транексамова кислота *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Транексамова кислота *Латинська назва: Tranexamic acid *

Хімічну назву.

транс-4-(амінометил) ціклогексанкарбоновая кислота

Характеристика.

Білий кристалічний порошок, розчинний у воді. Водний розчин має pH 6,5-7,5.

Фармакологія.

Конкурентно інгібує активатор плазміногену, в більш високих концентраціях – пов'язує плазмін. Подовжує тромбіновий час. Гальмує утворення кінінів та інших пептидів, що беруть участь в запальних та алергічних реакціях.

При прийомі внутрішньо всмоктується 30-50% дози. Cmax досягається через 3 години після прийому і становить при дозуванні 1 і 2 г відповідно 8 та 15 мг / л. Крива "концентрація – час» має трифазну форму з T1 / 2 в термінальній фазі 2 ч. У крові близько 3% зв'язано з білком (плазміногеном). Початковий об'єм розподілу – 9-12 л. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний. Концентрація в цереброспінальній рідині становить 1/10 від плазмової. Виявляється в насіннєвої рідини, де інгібує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів. Незначна частина піддається біотрансформації. Основний шлях екскреції – гломерулярна фільтрація. Понад 95% (переважно в незміненому вигляді) екскретується з сечею. Загальний нирковий кліренс дорівнює плазмовому.

Антифібринолітичних концентрація у різних тканинах зберігається протягом 17 год, в плазмі – до 7-8 ч.

Показання.

Кровотечі, обумовлені підвищенням загального і місцевого фібринолізу (лікування і профілактика): гемофілія, геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії, тромбоцитопенічна пурпура, апластична анемія, лейкоз, кровотеча під час операції і в післяопераційному періоді, маточне при пологах, легеневе, носове, шлунково-кишкова, мено-і метрорагії, макрогематурія, зумовлена кровотечею з нижніх відділів сечовивідної системи; афтозний стоматит, ангіна, ларінгофарінгіт, спадковий ангіоневротичний набряк, екзема, алергічний дерматит, кропив'янка, лікарська і токсична висипка.

Протипоказання.

Гіперчутливість, субарахноїдальний крововилив, ниркова недостатність, тромбофіліческіе стану (тромбоз глибоких вен, тромбоемболічний синдром, інфаркт міокарда), порушення колірного зору.

Побічні дії.

Диспептичні явища (анорексія, нудота, блювання, діарея), запаморочення, слабкість, сонливість, тахікардія, біль у грудній клітці, гіпотензія (при швидкому в / в введенні), порушення кольорового зору, шкірні алергічні реакції.

Взаємодія.

Несумісна з урокіназою, норадреналіном бітартрат, дезоксіепінефріном гідрохлоридом, метарміном бітартрат, дипіридамолом, діазепамом. У розчині транексамова кислота реагує (не можна змішувати) з антибіотиками (бензилпеніцилін, тетрациклін), білками крові.

Спосіб застосування та дози.

Всередину (Незалежно від прийому їжі) по 250-500 мг 3-4 рази на добу. В / в, повільно, 10-15 мл. Максимальна добова доза – 2 г. При видаленні зубів у хворих на гемофілію: до операції одночасно з початком замісної терапії вводиться в / в у дозі 10 мг / кг; після операції – всередину по 25 мг / кг 3-4 рази на добу протягом 2 -8 днів або всередину в дозі 25 мг / кг 3-4 рази на добу, починаючи за 1 день до майбутньої операції. Безпосередньо перед в / в введенням розводять у стандартних інфузійних розчинах, декстранів, розчині амінокапронової кислоти.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Категорія дії на плід по FDA – B.

Запобіжні заходи.

При нирковій недостатності (залежно від ступеня підвищення креатиніну сироватки) зменшують дозу і кратність введення. У ході та після лікування протягом декількох днів необхідне спостереження офтальмолога з перевіркою гостроти, полів і колірного зору, оглядом очного дна. З обережністю застосовують у поєднанні з тканинними гемостатичними препаратами, гемокоагулазой (у великих дозах), гепарином. При лікуванні гематурії ниркового генезу зростає ризик механічної анурії внаслідок утворення згустка в уретрі.

Джерело: zdorovieinfo.ru