Тевакомб (Tevacomb): інструкція із застосування, протипоказання і склад

Діюча речовина

Салметерол * + флутиказону * (Salmeterol * + Fluticasone *)

Латинська назва препарату Тевакомб

Tevacomb

АТХ

R03AK06 Салметерол в комбінації з іншими препаратами для лікування обструктивних захворювань дихальних шляхів

Фармакологічна група

Бета-адреноміметики в комбінаціях

Нозологічна класифікація (МКХ-10)

  • J44.9 Хронічна обструктивна легенева хвороба неуточнена
  • J45 Астма
  • Склад і форма випуску

Аерозоль для інгаляцій дозований 1 доза

салметерол (у вигляді салметерол ксинафоату) 0,025 мг (для дозувань 25/50 мкг / доза, 25/125 мкг / доза, 25/250 мкг / доза)

флутиказону пропіонат 0,050 мг (для дозування 25/50 мкг / доза)

флутиказону пропіонат 0,125 мг (для дозування 25/125 мкг / доза)

флутиказону пропіонат 0,250 мг (для дозування 25/250 мкг / доза)

допоміжні речовини: етанол; лецитин; тетрафторетан

в балонах аерозольних алюмінієвих по 120 доз; в пачці картонній 1 балон, забезпечений інгаляційним пристроєм і клапаном дозуючого дії. Для контролю першого розкриття кожна пачка може бути загорнута в прозору ПЕ плівку з відривною стрічкою.

Опис лікарської форми

Біла однорідна суспензія в зрідженому пропеллента, поміщена в аерозольний балон під тиском.

Фармакологічна дія

Фармакологічна дія – Бронходилатирующее.

Фармакокінетика

При спільному інгаляційному введенні флутиказон і салметерол не впливають на фармакокінетику один одного.

Салметерол абсорбується тканинами легких і, не піддаючись метаболізму в легенях, попадає в системний кровотік. Cmax салметерол в плазмі вкрай низька (близько 200 пг / мл), досягається через 5-10 хв після введення препарату. Концентрація салметерол в плазмі корелює з дозою інгаліровать препарату.

Системна абсорбція флутиказону відбувається переважно через легені, причому спочатку абсорбція відбувається більш інтенсивно, а потім сповільнюється. Частина інгаляційної дози може бути проковтну; внаслідок низької розчинності препарату у воді й зважаючи на його пресистемного метаболізму біодоступність з ШКТ становить менше 1%.

Абсолютна біодоступність флутиказону при застосуванні салметерол / флутиказону становить 5,3% від номінальної дози. Cmax в плазмі крові досягається приблизно через 0,33-1,5 ч. Існує пряма залежність між величиною введеної шляхом інгаляції дози і концентрацією флутиказону в плазмі крові. Розподіл флутиказону характеризується швидким кліренсом із плазми, великим VSS (300 л) та кінцевим T1 / 2, рівним приблизно 5,9 год Зв'язування з білками плазми становить приблизно 91%.

Флутиказон піддається біотрансформації в печінці за участю ізоферменту CYP3A4 системи цитохрому Р450 з утворенням неактивного карбоксильного метаболіту. Виводиться кишечником і з сечею, переважно у вигляді гідроксильованого метаболіту. Нирковий кліренс незміненої флутиказону – менше 0,2% дози, нирковий кліренс метаболіту, що містить карбоксильну групу, – менше 5% дози.

Фармакодинаміка

Тевакомб являє собою комбінований лікарський препарат, до складу якого входять два активних компоненти: флутиказон і салметерол. Ці лікарські речовини відносяться до різних класів (синтетичний фторований ГКС і селективний агоніст β2-адренорецепторів тривалої дії) і володіють різними механізмами дії.

Флутиказон – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, що володіє вираженою протизапальною і протиалергічною активністю. Фармакологічна дія флутиказону обумовлено здатністю зв'язуватися з ГКС-рецепторами клітин-мішеней, в т.ч. епітеліальних клітин дихальних шляхів. За ступенем спорідненості до рецепторів флутиказон перевершує в 18 разів дексаметазон, майже в 2 рази беклометазону-17 монопропіонат, активний метаболіт беклометазону дипропіонату, і майже в 3 рази будесонід. Флутиказон інгібує приток тучних клітин, еозинофілів, лімфоцитів, макрофагів, нейтрофілів, знижує продукцію та вивільнення медіаторів запалення та інших біологічно активних речовин (в т.ч. гістаміну, ПГ, лейкотрієнів і цитокінів), залучених до формування алерген-специфічної сенсибілізації. В результаті знижується проникність капілярів, зникає ексудація, зменшується секреція слизу слизовими залозами, відновлюється прохідність бронхіального дерева.

Салметерол являє собою селективний агоніст β2-адренорецепторів тривалої дії. Салметерол підвищує внутрішньоклітинний вміст цАМФ, що призводить до релаксації гладкої мускулатури стінки бронхів.

Молекула салметерол має довгу бічну ланцюг, який зв'язується із зовнішнім доменом рецептора, завдяки чому салметерол забезпечує захист від индуцируемой гістаміном бронхоконстрикції та більш тривалу бронходилатацію (тривалістю не менше 12 год) в порівнянні з агоністами β2-адренорецепторів короткої дії. Салметерол мінімум в 50 разів більше селективен до β2-адренорецепторів, ніж сальбутамол.

Пригнічує ранню і пізню стадію алергічної реакції; після введення одноразової дози зменшується гіперреактивність бронхів, придушення пізньої стадії триває 30 год, коли бронхорозширюючий ефект вже відсутній.

Описані властивості свідчать про те, що салметерол крім бронхолитического ефекту володіє додатковим дією, клінічна значущість якого остаточно не встановлена.

Салметерол запобігає виникненню бронхоспазму, знижує опір дихальних шляхів, збільшує життєву місткість легенів. У терапевтичних дозах не чинить дії на ССС.

Показання препарату Тевакомб

Базисна терапія бронхіальної астми, коли доцільно застосування комбінації β2-адреномиметика селективного тривалої дії з інгаляційним ГКС, а також для підтримуючої терапії при ХОЗЛ.

Протипоказання

підвищена чутливість до салметерол, флутиказону та інших компонентів препарату;

дитячий вік (до 4 років).

З обережністю: туберкульоз, грибкові, вірусні або бактерійні інфекції, феохромоцитома, тиреотоксикоз, гіпотиреоз, цукровий діабет, неконтрольована гіпокаліємія, неконтрольована артеріальна гіпертензія, аритмії, ІХС, подовження інтервалу QT на ЕКГ, ідіопатичний гіпертрофічний стеноз, катаракта, глаукома, остеопороз, вагітність , період лактації.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Вагітним і годуючим жінкам призначати препарат можна тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду або дитини.

Побічні дії препарату Тевакомб

Оскільки препарат Тевакомб містить салметерол і флутиказон, слід очікувати розвитку побічних реакцій, характерних для кожного компонента окремо. Додаткові побічні ефекти при одночасному застосуванні двох компонентів препарату не відзначені.

З боку ССС: тахікардія, серцебиття, порушення ритму серця, ішемія міокарда.

З боку ЦНС: головний біль, у т.ч. мігренозние, розлад сну, тремор, поведінкові розлади, включаючи гіперреактивність та дратівливість, тривожність.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи висипання та ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – ангіоневротичний набряк обличчя та ротоглотки, розвиток респіраторних симптомів – задишки і бронхоспазму і, вкрай рідко, анафілактичні реакції, алергічний риніт і кон'юнктивіт.

З боку органів дихання: носові кровотечі, закладеність носа, сухість слизових оболонок носової порожнини, ларингіт, охриплість голосу.

З боку органів ШКТ: подразнення слизових оболонок ротоглотки, зміна смакових відчуттів, гіпосалівація, інфекції ШКТ, ураження твердих тканин зубів, абдомінальні болі, підвищене газоутворення, запори, геморой.

З боку шкірних покривів: геморагії, екзема, дерматити і дерматози.

З боку опорно-рухового апарату: судоми в м'язах, біль у кістках і суглобах.

Інфекції та інвазії: кандидоз слизової оболонки порожнини рота і глотки, інфекції сечовивідних шляхів, респіраторні інфекції, інші бактеріальні та вірусні інфекції.

Як і при застосуванні інших інгаляційних препаратів, на фоні застосування препарату Тевакомб можливий розвиток парадоксального бронхоспазму. У цьому випадку слід негайно припинити застосування препарату, оцінити стан пацієнта і, якщо необхідно, призначити альтернативну терапію.

Теоретично можливо розвиток системних реакцій, які включають синдром Іценко-Кушинга, пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту, глаукому, гіперглікемію.

Взаємодія

У звичайних умовах після інгаляційного застосування препарату досягаються низькі концентрації салметерол і флутиказону в плазмі крові, однак, не може бути виключено потенційне взаємодію з іншими субстратами або інгібіторами ізоферменту CYP3A4.

Слід уникати застосування неселективних та селективних β-адреноблокаторів у пацієнтів з бронхіальною астмою через небезпеку розвитку бронхоспазму. Застосування препарату Тевакомб спільно з β-адреноблокаторами допустимо тільки при наявності суворих показань.

Одночасне застосування з іншими засобами, що містять агоністи β2-адренорецепторів, може призводити до посилення ефектів.

Передозування

Симптоми: можливі тремор, головний біль, тахікардія.

Лікування: як оптимальних антидотів застосовують кардіоселективні блокатори β-адренорецепторів, які слід застосовувати з обережністю при проведенні лікування пацієнтів з бронхоспазмом в анамнезі.

Якщо лікування препаратом Тевакомб необхідно скасувати у зв'язку з передозуванням β2-агоніста, що входить до складу препарату, слід призначити пацієнту відповідну замісну терапію ГКС.

При тривалому застосуванні препарату у дозах, що перевищують рекомендовані, можливе деяке пригнічення функції кори надниркових залоз. Враховуючи можливі ускладнення, рекомендується проводити моніторинг резервної функції кори надниркових залоз.

Спосіб застосування та дози

Інгаляційно.

Бронхіальна астма.

Дорослим і підліткам старше 12 років

Препарат Тевакомб 25 мкг/50 мкг – 2 інгаляційні дози 2 рази на день.

Препарат Тевакомб 25 мкг/125 мкг – 2 інгаляційні дози 2 рази на день.

Препарат Тевакомб 25 мкг/250 мкг – 2 інгаляційні дози 2 рази на день.

Дітям від 4 до 12 років

Препарат Тевакомб 25 мкг/50 мкг – 2 інгаляційні дози 2 рази на день.

ХОЗЛ.

Препарат Тевакомб 25 мкг/125 мкг – 2 інгаляційні дози 2 рази на день.

Препарат Тевакомб 25 мкг/250 мкг – 2 інгаляційні дози 2 рази на день.

Препарат призначають у мінімально ефективній дозі, яка забезпечує контроль симптомів захворювання. При досягненні ефекту шляхом застосування препарату 2 рази на добу дозу доцільно знизити до мінімально ефективної або перейти на меншу дозування, кратність застосування – 1 раз на добу. Кількість флутиказону в обраній формі має відповідати тяжкості захворювання.

Для отримання оптимального ефекту препарат застосовують регулярно, навіть за відсутності симптомів бронхіальної астми та ХОЗЛ. Курс лікування та дозу препарату лікар встановлює індивідуально.

Немає необхідності в корекції дози у пацієнтів похилого віку та у хворих з патологією печінки або нирок.

Особливі вказівки

Пацієнти повинні бути проінформовані, що для найкращого ефекту препарат Тевакомб необхідно використовувати щодня навіть при відсутності симптомів.

Препарат Тевакомб не є препаратом для купірування нападів бронхіальної астми. Для купірування нападів застосовуються короткодіючі бронходилататори. Слід рекомендувати пацієнту завжди мати при собі препарат для купірування бронхоспазму. Збільшення потреби в застосуванні бронходилататорів короткої дії свідчить про погіршення перебігу захворювання. Раптове і посилюється погіршення контролю бронхоспастичні синдрому представляє потенційну загрозу життю. У такій ситуації необхідно звернутися до лікаря, тому що використовувана доза препарату Тевакомб не забезпечує адекватний контроль захворювання.

Як і інші інгаляційні препарати, що містять кортикостероїди, препарат Тевакомб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з активним або латентним туберкульозом легенів, вираженими серцево-судинними захворюваннями, включаючи порушення серцевого ритму, гіпокаліємією, тиреотоксикозом.

Будь інгаляційний ГКС може викликати системні ефекти, особливо при тривалому використанні у високих дозах; слід зазначити, що імовірність виникнення таких симптомів набагато нижче, ніж при лікуванні пероральними ГКС. Можливі системні ефекти включають пригнічення надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракту та глаукому. Враховуючи сказане, дозу інгаляційного ГКС слід титрувати до мінімальної, що забезпечує підтримку ефективного контролю.

Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами. Немає необхідності в спеціальних запобіжних заходах для осіб, які керують автомобілем або складною технікою.

Правила користування інгалятором

Препарат Тевакомб поміщений в алюмінієвий балон з дозуючим клапаном, забезпеченим інгаляційним пристроєм із захисним ковпачком.

  • Зняти з інгаляційного пристрою захисний ковпачок і переконатися, що вихідна трубка інгаляційного пристрою чиста. Тримати інгаляційне пристрій між вказівним і великим пальцями у вертикальному положенні, при цьому великий палець повинен розташовуватися на денці інгаляційного пристрою, а вказівний палець – на денці алюмінієвого балона.
  • Струсити алюмінієвий балон вгору-вниз.
  • Зробити глибокий видих через рот. Щільно затиснути вихідну трубку інгаляційного пристрою.
  • Зробити повільний і глибокий вдих. У момент вдиху натиснути вказівним пальцем на денце алюмінієвого балона, випускаючи дозу препарату Тевакомб, продовжувати повільно вдихати.
  • Видалити інгаляційне пристрій з рота і затримати дихання на 10 с або на той час, який не викликає у хворого дискомфорт. Повільно видихнути.
  • Після інгаляції прополоскати рот водою, намагаючись не ковтати аерозоль, який потрапив під час інгаляції на слизову оболонку ротової порожнини.
  • Якщо потрібно ввести більше однієї дози препарату, почекати 1 хв і повторити всі дії, починаючи з 2-го кроку, закінчуючи кроком 6.
  • Закрити інгаляційне пристрій захисним ковпачком.

При виконанні кроків 3 і 4 не слід поспішати. У момент випуску дози ліків важливо робити вдих якомога повільніше. Перед застосуванням слід потренуватися біля дзеркала. Якщо був помітний «пар», що виходить з верхівки балончика або з кутів рота, то необхідно починати знову з кроку 2.

Чистка інгалятора

Інгаляційне пристрій слід чистити, принаймні, раз на тиждень. Витягти алюмінієвий балон з інгаляційного пристрою. Акуратно прополоскати інгаляційне пристрій і захисний ковпачок теплою водою. Не можна використовувати гарячу воду! Струсити інгаляційне пристрій і захисний ковпачок, щоб видалити залишки води і висушити їх без використання нагрівальних пристроїв.

Не можна опускати алюмінієвий балон у воду!

Умови відпустки з аптек

За рецептом.

Умови зберігання препарату Тевакомб

При температурі не вище 30 ° C (не заморожувати).

Джерело: zdorovieinfo.ru