Сульфагуанідін *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Сульфагуанідін *Латинська назва: Sulfaguanidine *

Хімічну назву.

4-Аміно-N-(аміноімінометіл) бензолсульфонамід

Характеристика.

Білий дрібнокристалічний порошок без запаху. Дуже мало розчинний у воді і в розчинах лугів, мало – в етанолі та ацетоні.

Фармакологія.

Конкурентно блокує сорбцію ПАБК і перешкоджає її включенню до молекули дигідрофолієвої кислоти (пригнічує дигідроптероатсинтетази), зменшується утворення тетрагідрофолієвої кислоти, а потім і синтез пуринових і піримідинових основ, нуклеїнових кислот.

При прийомі всередину в основному затримується в кишечнику (всмоктується незначно), де поступово створюється висока бактеріостатична концентрація. Пригнічує ріст кишкової палички і зменшує синтез в кишечнику тіаміну, рибофлавіну, нікотинової кислоти та ін

Показання.

Бактеріальна дизентерія (гостра, підгостра, хронічні форми та носійство), носійство паличок черевного тифу, підготовка до операцій на товстому і тонкому кишечнику (профілактика гнійних ускладнень).

Протипоказання.

Гіперчутливість (у т.ч. до інших сульфаніламідів), токсико-алергічні реакції на сульфаніламіди в анамнезі, гіпербілірубінемія (у дітей), дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, сечокам'яна хвороба, B12-дефіцитна анемія, вагітність, годування груддю, вік новонародженості і грудної.

Побічні дії.

Кристалурія, диспепсія, нудота, блювання, дефіцит вітамінів групи B, лейкопенія, неврити, алергічні реакції (кропив'янка, ексфоліативний дерматит та ін.)

Взаємодія.

Бензокаїн, прокаїн знижують протимікробну активність (при гідролізі звільняють ПАБК). НПЗЗ, протидіабетичні препарати (похідні сульфонілсечовини), фенітоїн, кумаринові антикоагулянти посилюють побічні (системні) ефекти (витісняють із зв'язку з білками плазми і підвищують концентрацію вільної фракції в крові), метенамін і аскорбінова кислота – імовірність розвитку і вираженість кристалурії (збільшують кислотність сечі) . Знижує надійність пероральної контрацепції.

Спосіб застосування та дози.

Всередину. При гострій дизентерії проводять два цикли лікування. Перший курс: 1-2-й день – 6 г на добу (1 г кожні 4 год), 3-й і 4-й день – 4 г на добу (1 г кожні 6 год), 5-6-й день – 3 г на добу (1 г кожні 8 год). На курс – 25-30 г. Через 5-6 днів проводять другий цикл: 1-2-й день – 5 г на добу, по 1 г через 4 год (вночі через 8 год), 3-4-й день – 4 г в добу, 1 г через 4 год (вночі не дають), 5-й день – 3 г на добу. Загальна доза на другий курс – 21 г, при легкому перебігу – 18 г. Дітям: до 3-х років – 0,2 г / кг на добу в 3 прийоми; старше 3-х років – по 0,4 – 0,75 г 4 рази на добу протягом 7 днів. При лікуванні інших інфекцій: дорослим – у перші 2-3 дні по 1-2 г кожні 4-6 год, в наступні 2-3 дні – половинні дози; дітям – 1-й день по 0,1 г / кг на добу, рівними дозами кожні 4 год, в наступні дні – по 0,2-0,5 г кожні 6-8 ч. Для профілактики післяопераційних ускладнень: по 0,05 г / кг кожні 8 год протягом 5 днів до і 7 днів після операції .

Вищі дози для дорослих внутрішньо: разова – 2 г, добова – 7 г.

Запобіжні заходи.

Для попередження кристалурії хворі повинні отримувати рясне лужне питво (2-3 л рідини в добу). Одночасно рекомендуються вітаміни групи B.

Слід суворо дотримуватися режиму дозування, тому в іншому випадку (раннє припинення лікування або недостатність дози) можлива поява стійких штамів збудників, що не піддаються надалі дії сульфаніламідів.

Джерело: zdorovieinfo.ru