Ропівакаін *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Ропівакаін *Латинська назва: Ropivacaine *

Хімічну назву.

(S)-N-(2,6-диметилфеніл)-1-пропіл-2-піперідінкарбоксамід

Фармакологія.

Оборотно блокує потенціалзалежні натрієві канали, перешкоджає генерації імпульсів у закінченнях чутливих нервів і їх проведенню по нервових волокнах. При попаданні в системний кровообіг пригнічує дію на ЦНС і міокард (зменшує збудливість і автоматизм, уповільнює провідність).

Час настання і тривалість місцевої анестезії залежать від шляху введення і дози і становлять, відповідно: при епідуральної анестезії на поперековому і торакальному рівні – 10-20 хв і 3-5 год (0,75% розчин) або 4-6 год (1% розчин); при провідникової та інфільтраційної анестезії – 1-15 хв і 2-6 год (0,75% розчин); при блокаді великих нервових сплетінь (плечове) – 10-25 хв і 6-10 год (0,75% розчин ). Аналгезуюча дія при епідуральних введення на поперековому рівні (болюсне введення) досягається через 10-15 хв і зберігається 0,5-1,5 год, при провідникової та інфільтраційної анестезії – через 1-5 хв і триває 2-6 год (0,2 % розчин).

Коефіцієнт розподілу n-октанол/фосфатний буфер (pH 7,4) – 141, pKa – 8,1. Концентрація в плазмі залежить від дози, способу введення і васкуляризації області ін'єкції. Повністю всмоктується з епідурального простору, абсорбція має двофазний характер з T1 / 2 – 14 хв і 4 годин відповідно. У плазмі зв'язується в основному з кислими глікопротеїнами. Плазмовий кліренс – 440 мл / хв, об'єм розподілу – 47 л. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, плацентарний бар'єр і потрапляє в грудне молоко (у невеликих кількостях). Біотрансформується переважно шляхом гідроксилювання, основний метаболіт – 3-гідроксіропівакаін. Остаточний Т1 / 2 – 1,8 години Близько 86% в / в введеної дози екскретується із сечею у вигляді метаболітів (73% – кон'югований 3-гідроксіропівакаін) і 1% – у незміненому вигляді.

Показання.

Місцева анестезія: епідуральна, в т.ч. при кесаревому розтині, провідникова (включаючи великі нерви і сплетення), інфільтраційна; купірування гострого больового синдрому (у т.ч. післяопераційне знеболювання і знеболення пологів).

Протипоказання.

Гіперчутливість, вік до 12 років (відсутня достатня кількість клінічних спостережень).

Обмеження до застосування.

Блокада серця (часткова або повна), цироз печінки, ниркова недостатність.

Побічні дії.

Гіпо-або гіпертензія, бради-або тахікардія, головний біль, запаморочення, парестезія, нейропатія, порушення функції спинного мозку (синдром передньої спинний артерії, арахноїдит), нудота, блювання, озноб, підвищення температури тіла, затримка сечі, алергічні реакції (в т . ч. анафілактичний шок).

Взаємодія.

Підсилює токсичну дію ін місцевих анестетиків і препаратів, по структурі схожих з місцевими анестетиками амідного типу. Підсилює (взаємно) дію засобів, що пригнічують ЦНС.

Спосіб застосування та дози.

0,2% розчин. Купірування гострого больового синдрому: епідуральний введення на поперековому рівні – болюсне введення – 10-20 мл (20-40 мг); интермиттирующее введення (біль під час пологів) – по 10-15 мл (20-30 мг) з мінімальним інтервалом 30 хв; тривалі інфузії для знеболювання пологів – 6-10 мл / год (12-20 мг / год); післяопераційне введення – 6-14 мл / год (12-28 мг / год); торакальна епідуральна аналгезія: тривалі інфузії після операцій – 6-14 мл / год (12-28 мг / год); провідникова та інфільтраційна анестезія – 1-100 мл (2-200 мг).

0,75% розчин. Анестезія при хірургічних втручаннях. Кесарів розтин – 15-20 мл (113-150 мг); торакальна епідуральна анестезія при післяопераційного болю – 5-15 мл (38-113 мг); епідуральна анестезія на поперековому рівні – 15-25 мл (113-188 мг); провідникова і інфільтрація анестезія – 1-30 мл (7,5-225 мг); блокада великих нервових сплетінь (плечове) – 10-40 мл (75-300 мг).

1% розчин. Анестезія при хірургічних втручаннях: епідуральна анестезія на поперековому рівні – 15-20 мл (150-200 мг).

Передозування.

Симптоми: порушення зору і слуху, гіпотензія, аритмія, дизартрія, підвищення м'язового тонусу, м'язові посмикування; при прогресуванні інтоксикації: втрата свідомості, судоми, гіпоксія, гіперкапнія, респіраторний і метаболічний ацидоз, диспное, апное, зупинка серця.

Лікування: припинення введення, підтримання адекватної оксигенації, купірування конвульсій і судом (призначення тіопенталу 100-120 мг в / в або діазепаму 5-10 мг в / в); при необхідності – ШВЛ (після початку ШВЛ можна вводити суксаметоній), нормалізація кровообігу, корекція ацидозу ; при розвитку гіпотензії і брадикардії – введення ефедрину 5-10 мг в / в (можливо повторно через 2-3 хв).

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

З обережністю при вагітності і годуванні груддю (проникає в грудне молоко). Застосування для анестезії або аналгезії в акушерстві обгрунтовано.

Запобіжні заходи.

Пацієнтам з тяжкими захворюваннями печінки необхідно зменшувати повторні дози. Необхідно враховувати, що ропівакаін порушує рухові функції, координацію рухів і швидкість реакції. Тому після його застосування період часу, по закінченні якого пацієнту можна виконувати роботу, що вимагає підвищеної уваги, визначається лікарем.

При проведенні тривалої блокади (інфузія або повторне болюсне введення) можуть створюватися токсичні концентрації анестетика в крові і місцеве ушкодження нерва.

Особливі вказівки.

До початку проведення анестезії повинні бути встановлені внутрішньовенні катетери та забезпечено наявність реанімаційного обладнання. До і під час введення (зі швидкістю 25-50 мг / хв) необхідне проведення аспіраційного тесту (для запобігання внутрішньосудинного попадання розчину, яку можна розпізнати по збільшенню ЧСС).

Джерело: zdorovieinfo.ru