Пропілтіоурацил *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Пропілтіоурацил *Латинська назва: Propylthiouracil *

Хімічну назву.

2,3-дигідро-6-пропіл-2-тіоксо-4 (1Н)-пірімідінон

Характеристика.

Біла кристалічна субстанція, має гіркий смак, дуже мало розчинна у воді.

Фармакологія.

Блокує тиреоїдну пероксидазу і гнітить перетворення іонізованого йоду в активну форму (елементарний йод). Порушує йодування тірозінових залишків тиреоглобуліну з утворенням моно-і дийодтирозина і, далі, три-і тетрайодтіроніна (тироксин). Екстратіреоідное дія полягає в гальмуванні периферичної трансформації тетрайодтіроніна в трийодтиронін. Усуває або послаблює тиреотоксикоз. Володіє зобогенний ефект (збільшення розмірів щитовидної залози), обумовленим підвищенням секреції тиреотропного гормону гіпофіза у відповідь на зниження концентрації гормонів щитовидної залози в крові.

У лабораторних тварин, які отримували пропілтіоураціл більше 1 року, зареєстровано випадки гіперплазії щитовидної залози і освіти карцином.

Добре абсорбується з ШКТ і швидко метаболізується. Близько 35% виводиться з сечею у незміненому вигляді та у вигляді кон'югатів протягом 24 ч.

Показання.

Тиреотоксикоз (дифузний токсичний зоб, токсична аденома щитовидної залози), підготовка до резекції щитовидної залози або до лікування радіоактивним йодом.

Протипоказання.

Гіперчутливість, лейкопенія, агранулоцитоз, гіпотиреоз, печінкова недостатність, цироз печінки, активний гепатит, важкі побічні ефекти (агранулоцитоз, тяжкі порушення функції нирок) при попередньому лікуванні пропілтіоурацилом, вагітність, годування груддю.

Побічні дії.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): порушення еритропоезу, гемоліз, агранулоцитоз (у т.ч. з септичними ускладненнями), тромбоцитопенія, васкуліт, вовчакоподібний синдром, вузликовий періартеріїт.

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, гастралгія, порушення функцій печінки (гепатоцелюлярний некроз, транзиторний холестаз).

З боку нервової системи та органів чуття:запаморочення, нервово-м'язові розлади, порушення смаку та нюху.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, поліартрит.

Алергічні реакції: свербіж, шкірний висип, кропив'янка.

Інші: лікарська пропасниця, лімфаденопатія, позитивна реакція Кумбса, інтерстиціальна пневмонія, периферичні набряки, зобогенний ефект у новонароджених, парестезія, збільшення щитовидної залози, алопеція.

Взаємодія.

Тиреостатичні ефект послаблюють йодовмісні препарати, в т.ч. рентгеноконтрастні засоби. При одночасному прийомі з пропранололом або похідними кумарину необхідна корекція їх доз.

Спосіб застосування та дози.

Всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. Дорослим і дітям старше 10 років – по 75-100 мг / добу, у важких випадках і після попередньої навантаження йодом – до 300-600 мг / добу в декілька прийомів; підтримуюча доза – 25-150 мг / сут. Для дітей 6-10 років початкова доза – 50-150 мг / добу, підтримуюча – 25-50 мг / добу. Новонародженим – по 5-10 мг / кг / добу в 3 прийоми (при відсутності ефекту дозу збільшують в 1,5-2 рази); підтримуюча доза – 3-4 мг / кг / добу. Інтервал між прийомами – 6-8 ч. Тривалість курсу лікування визначається індивідуально.

Передозування.

Симптоми: нудота, блювота, головний біль, лихоманка, артралгії, свербіж, набряк, панцитопенія, агранулоцитоз, дерматит, гепатит, нейропатія, збудження / депресія.

Лікування: симптоматична терапія, підтримка життєво важливих функцій; в деяких випадках можливе промивання шлунка і призначення активованого вугілля (слід враховувати швидке всмоктування речовини).

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Категорія дії на плід по FDA – D.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування. Екскретується в грудне молоко (концентрація в грудному молоці в 10 разів менше, ніж у крові матері), може викликати гіпотиреоз у новонароджених, чиї матері в період годування груддю брали пропілтіоураціл в терапевтичних дозах.

Запобіжні заходи.

В період лікування необхідний регулярний контроль клітинного складу крові і функціонального стану щитовидної залози (визначення рівня тиреоїдних гормонів та / або тиреотропіну в крові). При патологічному зміну числа формених елементів крові і підвищенні активності трансаміназ необхідна консультація лікаря. Оскільки агранулоцитоз може розвинутися протягом декількох годин, пацієнт повинен бути поінформований про його ознаках (лихоманка, нездужання, тонзіллярная ангіна, стоматит) і про необхідність негайного звернення до лікаря і дослідження картини крові. Розвиток зобу та гіпотиреозу (хронічна передозування) вимагають припинення лікування.

Джерело: zdorovieinfo.ru