Поліестрадіола фосфат *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Поліестрадіола фосфат *Латинська назва: Polyestradiol phosphate *

Хімічну назву.

(17бета)-Естра-1, 3,5 (10) тріен-3 ,17-диола полімерний ефір з фосфорною кислотою

Характеристика.

Розчинний у воді.

Фармакологія.

Зв'язується з естрогенових рецепторів клітин-мішеней. Після в / м введення поступово гідролізується, вивільняючи естрадіол, що забезпечує тривале підтримання його високої концентрації в плазмі. Проявляє властивості естрогенів. Впливаючи на гіпоталамо-гіпофізарну систему, за механізмом «зворотного зв'язку» зменшує продукцію тестостерону на 80-90% від вихідного рівня.

Показання.

Рак передміхурової залози (для паліативної терапії у деяких стадіях). У жінок – естрогенна недостатність (клімактеричний синдром та ін.)

Протипоказання.

Гіперчутливість, виражені порушення функції печінки, тромбоемболічний синдром, активний тромбофлебіт, тривала іммобілізація, синдром Дубіна – Джонсона, спадкові пігментні гепатози, серповидно-клітинна анемія, синдром Ротора. У жінок – вагітність, годування груддю, менорагії неуточненими генезу, естрогензалежні пухлини, ендометріоз, анамнестичні вказівки на жовтяницю і отосклероз, що розвинулися під час вагітності.

Обмеження до застосування.

Хронічна серцева та ниркова недостатність, артеріальна гіпертензія, епілепсія, мігрень, порфірія, порушення мозкового кровообігу, ІХС.

Побічні дії.

Нудота, блювота, головний біль, зниження розумової працездатності, депресія, тромбоемболія, артеріальна гіпертензія, затримка натрію і води, гінекомастія, зниження лібідо, імпотенція у чоловіків, алергічні реакції (шкірний висип, бронхообструктивний синдром, анафілактичний шок).

Спосіб застосування та дози.

В / м (Глибоко) – 1 раз на 4 тижні. При раку передміхурової залози разова доза становить 160-320 мг.

Запобіжні заходи.

Необхідний систематичний контроль артеріального тиску, функціонального стану печінки, у хворих на цукровий діабет – глікемічного профілю.

Особливі вказівки.

Перед планованим оперативним втручанням, пов'язаним з підвищеним ризиком тромбоемболії, лікування слід припинити за 6 тижнів до операції. Скасування лікування необхідна при тривалій іммобілізації, появі мігренеподібних головних болів, раптовому порушенні зору (підозра на тромбоз вен сітківки), розвитку тромбофлебіту або тромбоемболії, холестатичного гепатиту, підвищення артеріального тиску.

Джерело: zdorovieinfo.ru