Піпотіазін *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Піпотіазін *Латинська назва: Pipotiazine *

Хімічну назву.

(І у вигляді пальмітату або ундецилената)

Характеристика.

Піперідінового похідне фенотіазину.

Фармакологія.

Блокує центральні дофамінові рецептори, гальмує синаптичну передачу в головному мозку. Зменшує психотичні симптоматику, страх, агресивність, деперсоналізацію, психомоторне збудження і загальмованість. Надає сильний екстрапірамідні дію, слабке – протиблювотну, антихолінергічну, седативну, гіпотензивну. Особливо ефективний при параноїдній формі шизофренії, хронічних психозах з галюцинаціями, хронічному бреде, а також при маніакальних нападах, станах збудження.

Після прийому внутрішньо швидко всмоктується з ШКТ, Cmax досягається через 1-2 ч. Біодоступність становить близько 40%. Період напіврозподілу – 6-8 год, T1 / 2 – 4-5 діб. Виводиться в основному через кишечник, за участю жовчної екскреції, і нирками (5-10%).

Лікарська форма – розчин піпотіазін пальмітату в маслі, забезпечує поступове вивільнення активної речовини при гідролізі пальмітату в місці введення. Антипсихотичний ефект зазвичай починає розвиватися протягом перших 48-72 годин після введення і стає вираженим протягом 1 тижня.

Показання.

Хронічні психози, в т.ч. дефіцітарная або параноїдна форми шизофренії, гебефреніей, хронічні галюцинаторні і афективно-маячні стани. Гострі психози та загострення хронічних психозів – маніакальні напади, напади марення різного генезу, стани збудження.

Протипоказання.

Гіперчутливість, токсичний агранулоцитоз в анамнезі, закритокутова глаукома, порфірія, захворювання простати.

Обмеження до застосування.

Серцево-судинні захворювання, ниркова та / або печінкова недостатність, хвороба Паркінсона, епілепсія, літній вік, вагітність, грудне вигодовування.

Побічні дії.

З боку нервової системи та органів чуття: пригніченість, рання дискінезія (спастична кривошия, окуломоторний криз, тризм), екстрапірамідні порушення, пізня дискінезія, надмірна седація.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску, агранулоцитоз.

Інші: холестатична жовтяниця, аменорея, галакторея, гінекомастія, гіперпролактинемія, збільшення маси тіла, антихолінергічні ефекти (сухість у роті, запор, парез акомодації, затримка сечі), імпотенція, фригідність, алергічні реакції, фотосенсибілізація.

Взаємодія.

Наркотичні анальгетики, протикашльові засоби, деякі антигістамінні препарати, барбітурати, бензодіазепіни і клонідин посилюють пригнічувальну дію на ЦНС. Антигіпертензивні препарати збільшують ризик розвитку гіпотензії.

Спосіб застосування та дози.

Всередину, в / м. Всередину – 1 раз на день, зазвичай вранці; початкова доза – 10 мг / добу, середня терапевтична доза – 20-30 мг / добу; при необхідності – до 60 мг на добу. Після стабілізації стану лікування можна продовжувати пролонгованої лікарської формою для в / м ін'єкцій. В / м глибоко, спочатку в умовах стаціонару, потім амбулаторно – 25-200 мг 1 раз на місяць. Для літніх пацієнтів і хворих, які страждають на епілепсію, енцефалопатією та алкоголізмом, початкова доза становить 25 мг і збільшується по мірі необхідності. Дітям, залежно від віку – 12,5-50 мг, з наступним збільшенням до 25-100 мг.

Передозування.

Симптоми: паркінсонізм, кома.

Лікування: симптоматичне.

Запобіжні заходи.

При появі гіпертермії лікування негайно припиняють. Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами, що страждають епілепсією (можливе зниження епілептогенного порога) і хворобою Паркінсона. Екстрапірамідні розлади і рання дискінезія можуть послаблюватися при прийомі антихолінергічних протипаркінсонічних ЛЗ.

У період лікування не можна вживати алкогольні напої.

В період лікування не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій (можливі сонливість і зниження реакції, особливо на початку лікування).

Особливі вказівки.

В / м введення допускається тільки після перевірки переносимості піпотіазін при прийомі всередину. Не слід вводити в / в.

Джерело: zdorovieinfo.ru