Піпофезин *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Піпофезин *Латинська назва: Pipofezine *

Хімічну назву.

(У вигляді гідрохлориду)

Характеристика.

Кристалічний порошок зеленувато-жовтого кольору. Легко розчинний у воді, практично не розчинимо в етанолі, хлороформі.

Фармакологія.

Невибіркову інгібує зворотне нейрональний захоплення пресинаптической мембраною з синаптичної щілини серотоніну та норадреналіну, що призводить до збільшення їх концентрацій і згасання симптомів депресії. Практично не має холіноблокуючу активність і не впливає на активність МАО.

Після прийому внутрішньо швидко і повністю всмоктується з ШКТ. Біодоступність – близько 80%. Cmax в крові досягається через 2 год Зв'язування з білками плазми – близько 90%. Піддається біотрансформації у печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1 / 2 – 16 ч. Екскретується в основному нирками.

Лікарська форма з модифікованим вивільненням забезпечує поступове вивільнення піпофезин в ШКТ. Вивільнився піпофезин швидко і практично повністю всмоктується в ШКТ. У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є субстратом ізоферментів цитохрому Р450 CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, а переважно метаболізується під впливом CYP1A2. При одноразовому пероральному застосуванні таблетки з модифікованим вивільненням (150 мг) Cmax в крові досягається через 3-4 ч.

Показання.

Депресивні розлади легкої та середньої тяжкості (у т.ч. депресивні стани при хронічних соматичних захворюваннях).

Протипоказання.

Гіперчутливість, печінкова і / або ниркова недостатність, одночасний прийом інгібіторів МАО, вагітність, годування груддю.

Обмеження до застосування.

Хронічна серцева недостатність, інфаркт міокарда, ІХС, стан після гострого порушення мозкового кровообігу, тяжкі інфекційні захворювання, цукровий діабет, дитячий вік (немає відомостей про безпеку застосування у дітей).

Побічні дії.

Головний біль, запаморочення, нудота, блювання, алергічні реакції.

Взаємодія.

Потенціює ефекти алкоголю та інших засобів, що пригнічують ЦНС, антигістамінних засобів. Знижує ефективність протисудомної терапії.

У дослідженні in vitro показано, що піпофезин не є інгібітором або індуктором ізоферментів цитохрому Р450 CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 і CYP3A4, тому малоймовірно його взаємодія з ЛЗ, які є субстратами даних ізоферментів.

Спосіб застосування та дози.

Всередину. Початкова доза для дорослих – 25-50 мг в 2 прийоми (вранці та в обід). При добрій переносимості дозу поступово збільшують до 150-200 мг / добу, а в деяких випадках – до 400 мг / добу. При досягненні бажаного ефекту переходять на підтримуючі дози – 25-75 мг / добу. Курс – не менше 1-1,5 міс.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Категорія дії на плід по FDA – не визначена.

Джерело: zdorovieinfo.ru