Мебеверин *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Мебеверин *Латинська назва: Mebeverine *

Хімічну назву.

3,4-Діметоксібензойной кислоти 4 – [етил-[2 – (4-метоксифеніл)-1-метілетіл] аміно] бутиловий ефір

Фармакологія.

Блокує швидкі натрієві канали клітинної мембрани міоцити і порушує вхід іонів Na + в клітину, блокує вхід іонів Ca2 + через повільні канали, уповільнює процеси деполяризації мембрани і перешкоджає скороченню м'язових волокон.

Безпосередньо розслаблює гладку мускулатуру, переважно ШКТ. Усуває спазм, не чинить значущого впливу на нормальну перистальтику кишечника. Не чинить антихолінергічної дії.

Після прийому внутрішньо не виявляється в плазмі, тому піддається пресистемному гідролізу в печінці з утворенням 3,4-діметоксібензойной кислоти (вератровой кислоти) і мебеверінового спирту. Виводиться переважно з сечею виключно у вигляді метаболітів – вератровой кислоти і мебеверінового спирту (в т.ч. частково у вигляді відповідної карбонової кислоти, частково – у вигляді деметильованих карбонової кислоти), в невеликих кількостях визначається в жовчі. Повністю виводиться протягом 24 год після прийому одноразової дози. Не кумулює.

Дані доклінічних випробувань на тварин

Дослідження гострої і субхроніческой токсичності, а також впливу на репродуктивну функцію у різних видів лабораторних тваринах показали, що ЛД50 при введенні мебеверина всередину становила 902-1980 мг / кг, при в / в введенні – 1% від ЛД50 при пероральному введенні. Основні симптоми, що спостерігалися після введення тваринам мебеверина у високих дозах всередину і парентерально, свідчили про поразку ЦНС, ознакою якого було порушену поведінку.

Тератогенної дії не виявлено.

Показання.

У дорослих: спазм органів ШКТ (у т.ч. обумовлений органічним захворюванням), кишкова коліка, жовчна коліка; синдром роздратованого кишечника (симптоматичне лікування болю і спазмів, а також кишкових розладів і дискомфорту).

У дітей старше 12 років: функціональні розлади ШКТ, що супроводжуються болем у животі.

Протипоказання.

Гіперчутливість.

Побічні дії.

Запаморочення (в окремих випадках), діарея або запор; алергічні реакції (кропив'янка, набряк Квінке, набряк обличчя та екзантема).

Спосіб застосування та дози.

Всередину, не розжовуючи, за 20 хв до їди, запиваючи водою, дорослим і дітям старше 12 років призначають по 200 мг 2 рази на добу.

Передозування.

Симптоми: збудження ЦНС.

Лікування: видалення не абсорбованого препарату з ЖКТ (промивання шлунка, призначення активованого вугілля), симптоматична і підтримуюча терапія. Специфічний антидот невідомий.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

При вагітності можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. При застосуванні в терапевтичних дозах мебеверин не проникає в грудне молоко.

Запобіжні заходи.

У зв'язку з можливістю розвитку запаморочення під час лікування необхідно дотримуватися особливої обережності при водінні транспортних засобів, керуванні машинами та механізмами.

Джерело: zdorovieinfo.ru