Глібенкламід – Де болить?

Показання:
Цукровий діабет типу 2 (при неефективності дієтотерапії). Комбінована терапія з інсуліном для денного контролю рівня глікемії.

Фармакологічна дія:
Пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне сульфонілсечовини II покоління. Володіє панкреатичним і внепанкреатіческого ефектами. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порогу подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами і печінкою, гальмує ліполіз у жировій тканині. Діє у другій стадії секреції інсуліну. Виявляє гіполіпідемічну дію, знижує тромбогенного властивості крові. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години і триває 12 год

Фармакологічна дія:
Пероральне гіпоглікемічну засіб, похідне сульфонілсечовини II покоління. Володіє панкреатичним і внепанкреатіческого ефектами. Стимулює секрецію інсуліну шляхом зниження порогу подразнення глюкозою бета-клітин підшлункової залози, підвищує чутливість до інсуліну і ступінь його зв'язування з клітинами-мішенями, збільшує вивільнення інсуліну, посилює вплив інсуліну на поглинання глюкози м'язами і печінкою, гальмує ліполіз у жировій тканині. Діє у другій стадії секреції інсуліну. Виявляє гіполіпідемічну дію, знижує тромбогенного властивості крові. Гіпоглікемічний ефект розвивається через 2 години і триває 12 год

Протипоказання:
Гіперчутливість, цукровий діабет типу 1 (у т.ч. у дитячому та юнацькому віці), діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, гиперосмолярная кома, мікроангіопатія, печінкова і / або ниркова недостатність, великі опіки, травма, великі хірургічні втручання, кишкова непрохідність , парез шлунка, стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання), лейкопенія, вагітність, період лактаціі.C обережністю. Гарячковий синдром, алкоголізм, надниркова недостатність, захворювання щитовидної залози (гіпотиреоз або тиреотоксикоз).

Побічні дії:
Гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування і неадекватною дієті); збільшення маси тіла, лихоманка, артралгії, протеїнурія, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), диспепсія (нудота, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії), неврологічні розлади (парези, порушення чутливості) , порушення кровотворення (гіпопластична або гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія), порушення функції печінки (холестаз), пізня шкірна порфірія, зміни смакових відчуттів, поліурія, фотосенсибілізація, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення. Передозування. Симптоми: гіпоглікемія (відчуття голоду, підвищене потовиділення, різка слабкість, серцебиття, тремор, тривожність, головний біль, запаморочення, безсоння, дратівливість, депресія, набряк мозку, порушення мови та зору, порушення свідомості), гіпоглікемічна кома. Лікування: якщо пацієнт у свідомості, всередину прийняти цукор, при втраті свідомості – в / в ввести декстрозу (в / в болюсно – 50% розчин декстрози, потім інфузія 10% розчину), 1-2 мг глюкагону п / к, в / м або в / в, діазоксид 30 мг в / в протягом 30 хв, контроль концентрації глюкози через кожні 15 хв, а також визначення pH, азоту сечовини, креатиніну, електролітів у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). При набряку мозку – маніт і дексаметазон.

Спосіб застосування та дози:
Величина дози залежить від віку, тяжкості перебігу діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди. Середня добова доза коливається від 2.5 до 15 мг. Кратність прийому – 1-3 рази на добу за 20-30 хв до їди. Дози більш 15 мг / добу не збільшують вираженість гіпоглікемічного ефекту. Початкова доза у літніх пацієнтів – 1 мг / сут. При заміні гіпоглікемічних ЛЗ з подібним типом дії глібенкламід призначають за схемою, наведеною вище, а попередній препарат відразу відміняють. При переході з бігуанідів початкова добова доза – 2.5 мг, при необхідності добова доза підвищується кожні 5-6 днів на 2.5 мг до досягнення компенсації. При відсутності компенсації, протягом 4-6 тижнів необхідно вирішувати питання про проведення комбінованої терапії.

Особливі вказівки:
Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після прийому їжі, добову криву вмісту глюкози в крові та сечі. У разі хірургічних втручань або при декомпенсації діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу (в т.ч. можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: біль у животі, нудота, блювота, головний біль), НПЗП, при голодуванні. Під час лікування не рекомендується тривало перебувати на сонці. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування. Клінічні прояви гіпоглікемії можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія:
Інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), блокатори H2-гістамінових рецепторів (циметидин), протигрибкові ЛЗ (міконазол, флуконазол), нестероїдні протизапальні (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фібрати (клофібрат, безафібрат), протитуберкульозні (етіонамід), саліцилати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори МАО, сульфаніламіди тривалої дії, циклофосфаміду, бігуаніди, хлорамфенікол, фенфлурамін, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифілін, тетрациклін, теофілін, блокатори канальцевої секреції, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, інсулін, алопуринол підсилюють ефект. Послаблюють ефект барбітурати, кортикостероїди, адреностимулятори (епінефрин, клонідин), протиепілептичні ЛЗ (фенітоїн), БМКК, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюкагон, рифампіцин, гормони щитовидної залози, солі Li +, у високих дозах – нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви і естрогени. Подкисляющие сечу ЛЗ (амонію хлорид, CaCl2, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію за рахунок зменшення ступеня дисоціації та підвищення реабсорбції глібенкламіду. ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Протипоказання:
Гіперчутливість, цукровий діабет типу 1 (у т.ч. у дитячому та юнацькому віці), діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома і кома, гиперосмолярная кома, мікроангіопатія, печінкова і / або ниркова недостатність, великі опіки, травма, великі хірургічні втручання, кишкова непрохідність , парез шлунка, стани, що супроводжуються порушенням всмоктування їжі та розвитком гіпоглікемії (інфекційні захворювання), лейкопенія, вагітність, період лактаціі.C обережністю. Гарячковий синдром, алкоголізм, надниркова недостатність, захворювання щитовидної залози (гіпотиреоз або тиреотоксикоз).

Побічні дії:
Гіпоглікемія (при порушенні режиму дозування і неадекватною дієті); збільшення маси тіла, лихоманка, артралгії, протеїнурія, алергічні реакції (шкірний висип, свербіж), диспепсія (нудота, діарея, відчуття тяжкості в епігастрії), неврологічні розлади (парези, порушення чутливості) , порушення кровотворення (гіпопластична або гемолітична анемія, лейкопенія, агранулоцитоз, панцитопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія), порушення функції печінки (холестаз), пізня шкірна порфірія, зміни смакових відчуттів, поліурія, фотосенсибілізація, головний біль, підвищена стомлюваність, слабкість, запаморочення. Передозування. Симптоми: гіпоглікемія (відчуття голоду, підвищене потовиділення, різка слабкість, серцебиття, тремор, тривожність, головний біль, запаморочення, безсоння, дратівливість, депресія, набряк мозку, порушення мови та зору, порушення свідомості), гіпоглікемічна кома. Лікування: якщо пацієнт у свідомості, всередину прийняти цукор, при втраті свідомості – в / в ввести декстрозу (в / в болюсно – 50% розчин декстрози, потім інфузія 10% розчину), 1-2 мг глюкагону п / к, в / м або в / в, діазоксид 30 мг в / в протягом 30 хв, контроль концентрації глюкози через кожні 15 хв, а також визначення pH, азоту сечовини, креатиніну, електролітів у крові. Після відновлення свідомості необхідно дати хворому їжу, багату легкозасвоюваними вуглеводами (щоб уникнути повторного розвитку гіпоглікемії). При набряку мозку – маніт і дексаметазон.

Спосіб застосування та дози:
Величина дози залежить від віку, тяжкості перебігу діабету, концентрації глюкози крові натще і через 2 години після їди. Середня добова доза коливається від 2.5 до 15 мг. Кратність прийому – 1-3 рази на добу за 20-30 хв до їди. Дози більш 15 мг / добу не збільшують вираженість гіпоглікемічного ефекту. Початкова доза у літніх пацієнтів – 1 мг / сут. При заміні гіпоглікемічних ЛЗ з подібним типом дії глібенкламід призначають за схемою, наведеною вище, а попередній препарат відразу відміняють. При переході з бігуанідів початкова добова доза – 2.5 мг, при необхідності добова доза підвищується кожні 5-6 днів на 2.5 мг до досягнення компенсації. При відсутності компенсації, протягом 4-6 тижнів необхідно вирішувати питання про проведення комбінованої терапії.

Особливі вказівки:
Необхідно регулярно контролювати вміст глюкози в крові натще і після прийому їжі, добову криву вмісту глюкози в крові та сечі. У разі хірургічних втручань або при декомпенсації діабету необхідно враховувати можливість застосування препаратів інсуліну. Слід попередити пацієнтів про підвищений ризик виникнення гіпоглікемії у випадках прийому етанолу (в т.ч. можливий розвиток дисульфірамоподібних реакцій: біль у животі, нудота, блювота, головний біль), НПЗП, при голодуванні. Під час лікування не рекомендується тривало перебувати на сонці. Необхідна корекція дози при фізичному та емоційному перенапруженні, зміні режиму харчування. Клінічні прояви гіпоглікемії можуть маскуватися при прийомі бета-адреноблокаторів, клонідину, резерпіну, гуанетидину. У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія:
Інгібітори АПФ (каптоприл, еналаприл), блокатори H2-гістамінових рецепторів (циметидин), протигрибкові ЛЗ (міконазол, флуконазол), нестероїдні протизапальні (фенілбутазон, азапропазон, оксифенбутазон), фібрати (клофібрат, безафібрат), протитуберкульозні (етіонамід), саліцилати, антикоагулянти кумаринового ряду, анаболічні стероїди, бета-адреноблокатори, інгібітори МАО, сульфаніламіди тривалої дії, циклофосфаміду, бігуаніди, хлорамфенікол, фенфлурамін, акарбоза, флуоксетин, гуанетидин, пентоксифілін, тетрациклін, теофілін, блокатори канальцевої секреції, резерпін, бромокриптин, дизопірамід, піридоксин, інсулін, алопуринол підсилюють ефект. Послаблюють ефект барбітурати, кортикостероїди, адреностимулятори (епінефрин, клонідин), протиепілептичні ЛЗ (фенітоїн), БМКК, інгібітори карбоангідрази (ацетазоламід), тіазидні діуретики, хлорталідон, фуросемід, тріамтерен, аспарагиназа, баклофен, даназол, діазоксид, ізоніазид, морфін, ритодрин, сальбутамол, тербуталін, глюкагон, рифампіцин, гормони щитовидної залози, солі Li +, у високих дозах – нікотинова кислота, хлорпромазин, пероральні контрацептиви і естрогени. Подкисляющие сечу ЛЗ (амонію хлорид, CaCl2, аскорбінова кислота у великих дозах) посилюють дію за рахунок зменшення ступеня дисоціації та підвищення реабсорбції глібенкламіду. ЛЗ, які пригнічують костномозговое кровотворення, збільшують ризик мієлосупресії.

Джерело: ngip.ru