Глатирамеру ацетат

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Глатирамеру ацетатЛатинська назва: Glatiramer acetate

Хімічну назву.

Синтетичний сополімер L-аланіну, L-лізину, L-глутамінової кислоти і L-тирозину в молярному співвідношенні 6:1,9:4,7:1 (у вигляді ацетату)

Характеристика.

Уксуснокислий сіль синтетичних поліпептидів, утворених чотирма природними амінокислотами (L-глутамінової кислотою, L-аланін, L-тирозином і L-лізином); за хімічною будовою має елементи схожості з основним білком мієліну.

Фармакологія.

Конкурує з основним білком мієліну, а також олігодендроцітарним глікопротеїном мієліну і протеоліпідним білком за зв'язування з молекулами головного комплексу гістосумісності класу II на поверхні клітин, що несуть антигени. Стимулює утворення антиген-специфічних Т-лімфоцитів. Блокує мієлін-специфічні аутоімунні реакції, що обумовлюють руйнування мієлінової оболонки нервових волокон (демієлінізація) при розсіяному склерозі.

При лікуванні хворих на розсіяний склероз ремітуючого перебігу зменшує частоту загострень і уповільнює приріст необоротних неврологічних порушень.

Мутагенної дії не виявлено. В експериментах на щурах при п / к введення доз, в 18 разів перевищують МРДЧ, не чинив негативного впливу на репродуктивну функцію. При п / к введення вагітним щурам і кролям в період органогенезу доз до 37,5 мг / кг, не було виявлено негативного впливу на розвиток ембріона / плода. У пре-і постнатальних дослідженнях при п / к введенні щурам доз, в 18 разів перевищують МРДЧ, в період з 15 дня вагітності і під час лактації, не було виявлено значущого впливу на процес пологів, ріст і розвиток плоду.

Невідомо, чи проникає глатирамеру ацетат в грудне молоко.

Фармакокінетичних досліджень у людини не проводили. Експериментальні дослідження на тваринах дозволяють припустити, що значна кількість введеного п / к глатирамеру ацетату гідролізується місцево, деяка кількість потрапляє в лімфатичну систему, невелика частина надходить у системний кровотік у незмінному вигляді.

Показання.

Розсіяний склероз ремітуючого перебігу.

Протипоказання.

Гіперчутливість, у т.ч. до Маніту.

Обмеження до застосування.

Вагітність, годування груддю, дитячий вік (безпека і ефективність застосування у віці до 18 років не визначені).

Побічні дії.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): тяжкість і біль у грудях, серцебиття, тахікардія, аритмія, вазодилятація, підвищення АТ.

З боку органів ШКТ: зниження апетиту, нудота, блювання, діарея, утруднення ковтання.

З боку нервової системи та органів чуття: астенія, мігрень, тривожність, непритомність, тремор, вертиго, ністагм, порушення зору.

З боку респіраторної системи: задишка, утруднення дихання, ГРВІ, грипоподібний синдром, ларингоспазм, бронхіт, гіпервентиляція.

З боку сечостатевої системи: периферичні набряки, дисменорея, гематурія, зниження потенції.

Алергічні реакції: шкірні висипання, кропив'янка, анафілактичні реакції.

Інші: артралгія, біль у спині, підвищене потовиділення, лімфаденопатія; місцеві реакції (біль у місці ін'єкції, почервоніння, набряк, свербіж, рідко – атрофія шкіри, абсцес у місці ін'єкції).

Взаємодія.

Сумісний з глюкокортикоїдами.

Спосіб застосування та дози.

П / к, 20 мг 1 раз на добу щодня в один і той же час. Лікування тривале.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Можливо, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду і дитини (адекватних і добре контрольованих досліджень безпеки застосування у вагітних і годуючих жінок не проводили).

Категорія дії на плід по FDA – B.

Джерело: zdorovieinfo.ru