Галоперидол. Інструкція до застосування та протипоказання.

ГалоперидолНейролептик, антипсихотичний препарат. Активний компонент є похідним бутирофенону. Галоперидол блокує дофамінові, постсинаптичні рецептори в мезокортикальних, мезолімбічних структурах головного мозку, виявляє виражену антипсихотичну дію. Незважаючи на високу антипсихотичну активність, лікарський засіб поєднує в собі помірно виражену седативну та протиблювотну дії. Галоперидол не чинить холіноблокуючої впливу, але викликає екстрапірамідні розлади. Седативний ефект зумовлений блокадою в ретикулярної фармації альфа-адренорецепторів. Протиблювотний ефект досягається блокадою блювотного центру в тригерній зоні. При блокаді дофамінових рецепторів у гіпоталамасу проявляється галакторея та гіпотермічну вплив. При тривалій терапії відбувається зміна ендокринного статусу, знижується вироблення гонадотропних гормонів і посилюється синтез пролактину завдяки впливу на передню частку. Деканоат галоперидолу діє більш тривало в порівнянні з галоперидолом. Лікарський препарат дозволяє усунути стійкі зміни особистості, манії, галюцинації, марення, посилює інтерес пацієнта до навколишнього світу. Галоперидол призначають пацієнтам, у яких виробилася резистентність до інших нейролептичних медикаментам. Препарат чинить активуючий вплив на хворих. У гіперактивних дітей Галоперидол здатний усувати поведінкові розлади, надлишкову рухову активність. Терапевтичний вплив пролонгованих форм лікарського засобу триває до 6 тижнів. Галоперидол випускається у вигляді таблеток, розчину, крапель.

Показання:

Галоперидол призначають при галюцинаціях, маренні, гострому психозі, параноїдальних станах, психомоторному збудженні, «стероїдному» психозі, алкогольному і лікарському психозі, при ажитована депресії, олігофренії, хвороби Туретта, психозах різного генезу, при хореї Гентінгтона, при психосоматичних порушеннях, при заїкання, дитячому аутизмі, гіперактивності у дітей.

Протипоказання:

Галоперидол не застосовується при важких пригнічення ЦНС, при непереносимості активної речовини, при патології ЦНС, яка супроводжується екстрапірамідної і пірамідної симптоматикою, при грудному годуванні, істерії, депресії, хвороби Паркінсона, при вагітності, дітям до трьох років. При порушенні внутрішньосерцевої провідності, при стенокардії, подовженні інтервалу QT, при закритокутовій глаукомі, при гіпокаліємії, декомпенсованих захворюваннях серця, при епілепсії, тиреотоксикозі, патології нирок і печінки, при дихальної і легенево-серцевої недостатності, при алкоголізмі, гіперплазії передміхурової залози із затримкою сечовипускання , при гострих інфекційних захворюваннях, при ХОЗЛ Галоперидол застосовують з обережністю.

Побічна дія:

Нервова система: сонливість, головні болі, збудження, тривожність, акатизія, страхи, занепокоєння, загострення галюцинацій, психозів, летаргія, депресія або ейфорія, приступи епілепсії, пізня дискінезія, при тривалій терапії відзначаються екстрапірамідні розлади, пізня дистонія (спазми вік, прискорене моргання, неконтрольовані рухи рук, ніг, тулуба, шиї), злоякісний нейролептичний синдром (Втрата свідомості, нетримання сечовипускання, прискорене або утруднене дихання, підвищене потовиділення, нестабільність кров'яного тиску, аритмія, тахікардія, гіпертермія, епілептичні напади, м'язова ригідність). Серцево-судинна система: ознаки мерехтіння і тріпотіння шлуночків на ЕКГ, тахікардія, аритмія, ортостатична гіпотензія, падіння кров'яного тиску. Травна система: запори, сухість у роті, зниження апетиту, гіпосалівація, діарея, нудота, блювання, порушення в роботі печінки. Органи кровотворення: тенденція до моноцитоз, еритропенія, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопенія – носять тимчасовий характер. Сечостатева система: пріапізм, підвищення лібідо або зниження потенції, порушення менструального циклу у осіб жіночої статі, гіперпролактинемія, гінекомастія, болі в грудних залозах, периферичні набряки, при гіперплазії передміхурової залози відмічається затримка сечовипускання. Можливі алергічні реакції, фотосенсибілізація, ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапульозні зміни шкірних покривів, нечіткість зорового сприйняття, ретинопатія, катаракта, гіпонатріємія, гіпоглікемія, збільшення маси тіла, алопеція.

Передозування:

Проявляється тремором, ригідністю м'язів, падінням артеріального тиску. У важких випадках реєструється шок, пригнічення дихання, коматозний стан. Потрібно промивання шлунка, призначення ентеросорбентів. Норепінефрин і альбумін застосовуються для поліпшення кровообігу. Неприпустимо застосування епінефрину. Протипаркінсонічні засоби та центральні холіноблокатори дозволяють зменшити вираженість екстрапірамідної симптоматики. Діаліз не довів свою ефективність.

Спосіб застосування:

Галоперидол приймають всередину, запивають повною склянкою молока, води. Початкова доза становить по 0,5-5 мг тричі на день. У добу не більше 100мг. Тривалість терапії становить 2-3 місяці. Лікарський засіб відміняють поступово, дозування знижують повільно, переходять на прийом підтримуючих доз – 5-10 мг на день. Хвороба Туретта, непсихотичні порушення в поведінці: 2-3 рази на день 0,05 мг / кг / день, з поступовим збільшенням дози на 0,5 мг 1 раз на тиждень до максимального 0,075 мг / кг / день. Середня разова доза для внутрішньом'язового введення галоперидолу становить 2-5 мг, інтервал між ін'єкціями – 48 годин. Гострий алкогольний психоз: внутрішньовенно 5-10 мг.

Особливі вказівки:

Потрібен регулярний контроль над рівнем «печінкових» проб, контроль за динамікою ЕКГ, показниками крові. Парентеральне введення лікарського препарату здійснюється тільки під контролем лікаря. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на прийом таблетованих форм препарату. У разі реєстрації пізньої дискінезії на фоні лікування потрібно поступове зменшення дозування аж до повного припинення. При прийнятті гарячої ванни можливий тепловий удар через придушення периферичної, центральної терморегуляції, розташованих у гіпоталамусі. Потрібно дотримуватися обережності при виконанні важкого виду фізичної роботи. Не рекомендується застосовувати безрецептурні «протизастудні» препарати протягом усього періоду лікування через ризик розвитку теплового удару, посилення антихолінергічних ефектів. Через ризик фотосенсибілізації пацієнтам необхідно захищати відкриті ділянки шкірних покривів від дії сонячних променів. Галоперидол відміняють поступово на увазі ризику розвитку синдрому «відміни». Часто протиблювотний ефект препарату маскує ознаки лікарської токсичності, а також ускладнює діагностику станів, які супроводжуються нудотою. Галоперидол може випадати в осад при змішуванні його розчину з чаєм, кавою. Перед призначення пролонгованих форм медикаменту пацієнта переводять на Галоперидол з інших нейролептиків для профілактики різкої підвищеної чутливості до препарату. Медикамент впливає на управління автотранспорту.

Лікарська взаємодія:

Галоперидол підсилює вираженість пригнічуючої дії снодійних препаратів, барбітуратів, опіоїдних анальгетиків, трициклічних антидепресантів, етанолу, засобів для загальної анестезії на центральну нервову системи. Лікарський засіб підсилює вплив гіпотензивних засобів, м-холіноблокаторів, гальмує процес метаболізму інгібіторів МАО, трициклічних антидепресантів, при цьому взаємно збільшується їх токсичність і седативний вплив. Бупроріон в комбінації з галоперидолом збільшує ймовірність виникнення великих епілептичних припадків, знижує епілептичний поріг. Препарат послаблює судинозвужувальний ефект норадреналіну, фенілефрину, допаміну, епінефрину. Медикамент знижує ефективність протисудомних препаратів, протипаркінсонічних засобів, змінює ефект антикоагулянтів. Ризик розвитку психічних порушень зростає при призначенні з препаратом Метилдопа. Амфетаміни здатні знижувати антипсихотичний вплив галоперидолу. При вживанні міцної кави, чаю відзначається зниження ефективності галоперидолу. Протипаркінсонічні, антигістамінні, антихолінергічні засоби підсилюють м-холіноблокуючу дію нейролептика, знижують вираженість його антипсихотичної ефекту. При тривалому застосуванні індукторів мікросомального окислення, барбітуратів, карбамазепіну знижується концентрація нейролептика в крові. У комбінації з препаратами літію можливе формування енцефалопатії, посилення вираженості екстрапірамідних розладів. Флуоксетин здатний підсилювати вираженість екстрапірамідної симптоматики, побічних ефектів з боку нервової системи. Призначення препаратів, які викликають екстрапірамідні реакції, веде до підвищення тяжкості та частоти екстрапірамідних розладів.

Джерело: medside.ru


MAXCACHE: 0.48MB/0.03128 sec