Естрон *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Естрон *Латинська назва: Estrone *

Хімічну назву.

3-Гідроксіестра-1, 3,5 (10) тріен-17-він

Характеристика.

Дрібні кристали білого кольору або білий з кремовим відтінком кристалічний порошок. Практично не розчиняється у воді, розчинний у спирті, ефірі, ацетоні, діоксані, маслах рослинного походження.

Фармакологія.

Регулює нормальний розвиток жіночої репродуктивної системи і менструальний цикл. Взаємодіє з цитоплазматичними рецепторами в статевих органах, молочних залозах, гіпоталамусі і гіпофізі. Викликає проліферацію ендометрія, стимулює розвиток матки, фаллопієвих труб, вторинних жіночих статевих ознак, зменшує клімактеричні розлади, впливає на формування скелета, тонус і еластичність урогенітальних структур, викликає зміни в епіфізах трубчастих кісток. Зменшує вивільнення гіпофізарних гонадотропінів.

Метаболізм і інактивація здійснюється переважно у печінці (малоактивним метаболітом є естріол), екскретується з жовчю, у кишечнику реабсорбується і знову надходить у печінку через портальну систему.

Показання.

Недостатність функції, клімактерична дисфункція і гіпоплазія яєчників, первинна та вторинна аменорея, посткастраційний синдром, безплідність, атрофічний вагініт, постменопаузний остеопороз, рак молочних залоз з метастазами, рак передміхурової залози (паліативна міра), вторинна хорея, дискінезія (індукована прийомом леводопи), чоловіча гіперсексуальність з девіантною сексуальною поведінкою.

Протипоказання.

Гіперчутливість, злоякісні і доброякісні пухлини, мастопатія, ендометрит, вагінальні і маткові кровотечі неясної етіології, тромбофлебіт і рецидивуючі тромбоемболії в анамнезі, вагітність.

Обмеження до застосування.

Епілепсія, мігрень, ниркова недостатність, депресія, в т.ч. в анамнезі, холестаз вагітних, недостатність кровообігу, порушення функції печінки, нирок, захворювання жовчного міхура, гіперкальціємія, тромбофіліческіе стану, дитячий і підлітковий вік (до закінчення росту кісток).

Побічні дії.

Маткові кровотечі, дисменорея, аменорея, предменструальноподобний синдром, збільшення розмірів міоми матки, вагінальний кандидоз, зміни цервікальної секреції, хворобливість, збільшення і виділення з молочних залоз, нудота, блювання, спастичні болі і здуття живота, холестатична жовтяниця, інфаркт міокарда, тромбоемболія легеневої артерії , тромбофлебіт, цістітоподобний синдром, головні болі, запаморочення, депресія, дефіцит фолієвої кислоти, мегалобластна анемія та ін, гіперкальціємія (у пацієнтів з метастатичним ураженням кісток), набряки, хлоазма, еритема (багатоформна, вузлувата), геморагічні висипання, випадання волосся, гірсутизм, зміна лібідо.

Взаємодія.

Ампіцилін, левоміцетин, тетрациклін, неоміцин, сульфаніламіди знижують концентрацію в крові (зменшують кишково-печінкову циркуляцію), аскорбінова кислота – підвищує. Підсилює ефект трициклічних антидепресантів (уповільнює інактивацію в печінці), глюкокортикоїдів, гормонів щитовидної залози. Фенобарбітал, рифампіцин та ін індуктори моноксігеназ зменшують естрогенну активність.

Спосіб застосування та дози.

В / м. Для замісної терапії – 0,1-1 мг на тиждень одноразово або в декілька прийомів, з 1 по 25 день кожного місяця, з 7-10-денною перервою, 2-3 курсу. Сенільний вагініт – 0,1-0,5 мг 2-3 рази на тиждень, протягом 3 тижнів, потім – 7-денну перерву. Дисфункціональні маткові кровотечі – 2-5 мг щодня (протягом декількох днів). Паліативне лікування раку передміхурової залози – 2-4 мг 2-3 рази на тиждень, протягом 3 місяців і більше.

Передозування.

Проявляється нудотою, матковими кровотечами.

Лікування: симптоматичне.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Категорія дії на плід по FDA – X.

Запобіжні заходи.

Лікування може проводитися тільки під ретельним лікарським контролем. При тривалому безперервному призначенні великих доз зростає небезпека розвитку гіперпластичних процесів ендометрію, тому переважно переривчасті курси невеликими дозами у поєднанні з гестагенами. У разі настання вагітності в період лікування необхідно пояснити пацієнтці потенційний ризик для плоду.

Джерело: zdorovieinfo.ru