Дигоксин. Інструкція до застосування та протипоказання.

ДигоксинСерцевий глікозид. Препарат рослинного походження, дигоксин отримують з шерстистої наперстянки (Digitalis). Має виражену кардіотонічну дію (Позитивний інотропний ефект, підвищення скорочувальної здатності серцевого м'яза за рахунок підвищення концентрації іонів кальцію в кардіоміоцитах), завдяки чому збільшує ударний об'єм крові і хвилинний об'єм. Зменшує потребу клітин міокарда в кисні. Крім того, має негативним дромотропний і негативним хронотропного ефектом, тобто знижує частоту генерації електричного імпульсу синусовим вузлом і швидкість проведення імпульсу по атріовентрикулярної провідній системі серця. Також надає побічну дію на рецептори дуги аорти і підвищує активність блукаючого нерва, що також уповільнює активність синоатріального вузла. Завдяки цим механізмам вдається досягти зниження частоти серцевих скорочення при надшлуночкових (суправентрикулярних) тахиаритмиях (пароксизмальна або постійна форми передсердних тахіаритмій, тріпотіння передсердь).

При вираженій недостатності функції серця і ознаках застою по великому і малому колах кровообігу Дигоксин надає непряме вазоділатаціонним дію, що проявляється в зниженні загального опору периферичного судинного русла і зменшенні ступеня вираженості задишки та периферичних набряків. Приймається всередину, в ШКТ всмоктується 70% речовини, що діє, після прийому Дигоксину гранична концентрація досягається в інтервалі від двох до 6 годин. Паралельний прийом їжі призводить до деякого збільшення часу всмоктування. Виняток становлять продукти, багаті рослинною клітковиною – в цьому випадку частина діючої речовини адсорбується харчовими волокнами і стає недоступною. Має властивість накопичуватися в рідинах і тканинах, у тому числі і міокарді, що використовується при визначенні схеми застосування: ефект препарату розраховують не за максимальної концентрації речовини в плазмі, а за змістом в момент рівноважного стану фармакокінетики. 50-70% препарату виводиться нирками, тяжка патологія цього органу може сприяти накопиченню Дигоксину в організмі. Період напіввиведення досягає двох днів.

Показання:

Дигоксин показаний при порушенні серцевого ритму (аритмії) суправентрикулярного характеру (пароксизмальна миготлива тахіаритмія, тріпотіння передсердь, постійна миготлива тахіаритмія). Дигоксин включений до схеми лікування хронічної недостатності серця третього і четвертого функціонального класу, а також застосовується при ХСН другого класу, якщо діагностуються виражені клінічні прояви.

Протипоказання:

Прямими протипоказаннями для призначення Дигоксину є ознаки глікозидної інтоксикації, гіперчутливість до дигоксину, синдром Вольфа-Паркінсона-Вайта, атріовентрикулярна блокада другого ступеня і повна атріовентрикулярна блокада, брадикардія. Не можна призначати Дигоксин при таких проявах ішемічної хвороби серця як нестабільна стенокардія і гострий період інфаркту міокарда. Протипоказаний препарат при ізольованому мітральному стенозі. Серцева недостатність діастолічного типу (при тампонадісерця, при і гемодинамічні, при амілоїдозі серця, при кардіоміопатії) також є протипоказанням до призначення Дигоксину. Виражена дилатація відділів серця, ожиріння, недостатність нирок та печінкової паренхіми, запалення міокарда, гіпертрофія міжшлуночкової перегородки, стеноз, шлуночкові тахіаритмії – при цих станах застосування Дигоксину неприпустимо.

Побічна дія:

В першу чергу потрібно звертати увагу на можливі побічні ефекти з боку серцево-судинної системи, так як вони можуть бути першими ознаками розвивається глікозидної інтоксикації. До таких симптомів належать уповільнення атріовентрикулярної провідності і, як наслідок, уповільнення ритму (брадикардія), поява гетеротропних вогнищ збудження міокарда, що виявляється в розвитку шлуночкових аритмій (екстрасистолії) І фібриляції шлуночків. Внесердечние побічні ефекти не уявляють, на відміну від внутрішньосерцевих, загрози життю пацієнта. До них відносяться ознаки порушення функції травного тракту (нудота, біль в області шлунка, блювота і діарея), нервової системи (головний біль, депресія або психоз, порушення роботи зорового аналізатора у вигляді мушок перед очима і т.п.). З боку крові може мати місце порушення морфологічної картини у вигляді тромбоцитопенії, а виявлятися вона буде петехіями на шкірі. Можливо і розвиток алергічних реакцій на Дигоксин у вигляді еритеми шкірних покривів, свербежу та висипу.

Спосіб застосування:

Включення Дигоксину в схеми лікування повинно вироблятися виключно в умовах стаціонару. Терапевтичне вікно Дигоксину (інтервал між лікувальною дозою та токсичною) вкрай мало, а тому, всі рекомендації по прийому препарату повинні дотримуватися неухильно. На першому етапі лікування (етап дигіталізації, або насичення організму пацієнта препаратом) Дигоксин призначають у дозуванні, яку прийнято називати насичувальна: хворий приймає від двох до чотирьох таблеток (що становить 500 мікрограмів – один міліграм), після чого переходять на прийом по одній таблетці з інтервалом 6 годин. Так продовжується до отримання терапевтичного ефекту, а стабільна концентрація дигоксину в крові досягається протягом семи днів.

На наступному етапі переходять на регулярний прийом підтримуючої дози препарату, яка зазвичай становить полтаблеткі або одну таблетку на добу (одна таблетка Дигоксину містить 250 мікрограмів діючої речовини). Не можна пропускати прийом препарату, так само як і не можна в один прийом приймати подвоєну дозу при пропуску прийому лікарського засобу. Це загрожує розвитком інтоксикації, що може закінчитися летальним результатом. У кардіологічних відділеннях та у відділенні кардіореанімації Дигоксин призначають і внутрішньовенно з метою купірування надшлуночкових пароксизмальних тахіаритмій.

Особливі вказівки:

Вплив Дигоксину на плід в клінічних дослідженнях не вивчалося, але препарат здатний долати гематоплацентарний бар'єр і потрапляти в організм плоду. Дигоксин при вагітності призначають лише за екстреними свідченнями. Якщо годуюча мати приймає Дигоксин, у дитини слід постійно контролювати частоту серцевих скорочень. У педіатричній практиці таблетирована форма Дигоксину не використовується. Симптоми передозування (глікозидної інтоксикації): сповільнюється частота серцевих скорочень, з'являється синусова брадикардія. На електрокардіограмі з'являються ознаки уповільнення атріовентрикулярної провідності, аж до повної атріовентрикулярної блокади. Гетеротропние джерела ритму дають шлуночкові екстрасистоли, можлива фібриляція шлуночків. Внесердечние симптоми інтоксикації глікозидами проявляються диспепсією (нудота, діарея, анорексія), зниженням пам'яті та когнітивних функцій, сонливістю, болями в голові, слабкістю в м'язах, еректильною дисфункцією, гинекомастией, психозом, занепокоєнням, ейфорією, ксантопсія, зниженням гостроти зору та іншими порушеннями в роботі зорового аналізатора.

У разі появи ознак інтоксикації глікозидами тактика залежить від вираженості проявів: достатньо зменшити дозу дигоксину при незначних проявах передозування. Якщо ж має місце прогресування побічних ефектів, варто зробити невелику перерву, тривалість якого залежить від динаміки ознак інтоксикації. Гостре отруєння Дигоксином вимагає промивання шлунка, приймання сорбентів у великих кількостях. Хворому дають проносне.

Шлуночкові аритмії можна усунути внутрішньовенним введенням хлориду калію з додаванням інсуліну. Препарати калію категорично не можна призначати при уповільненні атріовентрикулярної провідності. При збереженні аритмії вводять внутрішньовенно фенітоїн. Для лікування брадикардії використовується атропін. Паралельно призначають оксигенотерапію і препарати, що підвищують об'єм циркулюючої крові. Антидотом Дигоксину є Унітіол.

Лікарська взаємодія:

Дигоксин не можна поєднувати з лугами, з кислотами, з солями важких металів і з дубильними речовинами. При використанні разом з діуретиками, інсуліном, препаратами солей кальцію, симпатоміметиками, глюкокортикостероїдами підвищується ризик появи симптомів глікозидної інтоксикації.

У комбінації з хінідином, аміодароном і еритроміцином відзначається збільшення вмісту Дигоксину в крові. Хінідин гальмує виведення Дигоксину. Блокатор кальцієвих каналів верапаміл знижує темпи елімінації Дигоксину з організму нирками, що призводить до підвищення концентрації серцевого глікозиду. Дана дія верапамілу поступово нівелюється при тривалому спільному прийомі препаратів (більше шести тижнів).

Комбінація з амфотерицином В підвищує ймовірність розвитку передозування глікозидами внаслідок гіпокаліємії, яку провокує амфотерицин В. Гіперкальціємія збільшує сприйнятливість кардіоміоцитів до серцевих глікозидів, а тому не слід вдаватися до внутрішньовенного введення препаратів кальцію пацієнтам, які приймають серцеві глікозиди. Одночасний прийом дигоксину в комбінації з резерпіном, пропранололом, фенітоїном підвищує ймовірність розвитку шлуночкових аритмій.

Знижують концентрацію і ефективність Дигоксину фенілбутазон і препарати групи барбітуратів. Також знижують лікувальний ефект препарати калію, препарати, що знижують кислотність шлункового соку, метоклопрамід. При поєднанні Дигоксину з антибіотиками еритроміцином і гентаміцином зростає вміст глікозиду у плазмі пацієнта. Одночасний прийом дигоксину з холестиполу, холестираміном і магнієвими проносними приводить до погіршення всмоктування препарату в кишечнику, внаслідок чого має місце і зниження кількості Дигоксину в організмі. Метаболізм глікозидів прискорюється при сумісному прийомі з рифампіцином і сульфосалазін.

Джерело: medside.ru