Бепридил *

Діюча речовина (Міжнародна непатентована назва)

Російська назва: Бепридил *Латинська назва: Bepridil *

Хімічну назву.

(І у вигляді гідрохлориду)

Характеристика.

Білий або безбарвний кристалічний порошок. Погано розчинний у воді; добре розчинний в етанолі, метанолі, хлороформі; розчинний в ацетоні.

Фармакологія.

Блокує кальцієві канали, порушуючи ток входять іонів кальцію і знижуючи концентрацію кальцію в клітині. Після прийому внутрішньо швидко і достатньо повно всмоктується з ШКТ. Біодоступність становить 60-70%. Cmax досягається через 2-3 ч. Зв'язується з білками плазми на 99%. Піддається біотрансформації в печінці з утворенням 17 метаболітів, в т.ч. активних. T1 / 2 – двофазний: перша фаза становить близько 2 год, друга – 42 год Екскретується нирками (70%) і кишечником (22%). Розслаблює гладкі м'язи і розширює судини, збільшує ефективний рефрактерний період синоатріального і AV вузлів, уповільнює провідність по AV з'єднанню (подовжує інтервали PQ і QT і розширювати комплекс QRS ЕКГ). Зменшує агрегацію тромбоцитів і амплітуду перистальтичних скорочень стравоходу.

Показання.

Стенокардія напруження, вазоспастична стенокардія Принцметала, пароксизмальна суправентрикулярна тахікардія.

Протипоказання.

Гіперчутливість, аритмії, AV блокада, синдром подовженого інтервалу QT, синоатріальна блокада, гіпотонія, серцева недостатність, кардіогенний шок, інфаркт міокарда, порушення функцій печінки та нирок, аденома передміхурової залози, гіпокаліємія.

Обмеження до застосування.

Вагітність (немає відомостей про застосування), грудне вигодовування (слід відмовитися на час лікування), дитячий вік (немає відомостей про застосування).

Побічні дії.

Головний біль, запаморочення, слабкість, сонливість, брадикардія, серцева недостатність, депресія, диспептичні явища (нудота, блювання, діарея), атонія кишечника і сечового міхура, агранулоцитоз і лейкопенія, алергічні реакції.

Взаємодія.

Підсилює ефект гіпотензивних засобів, антикоагулянтів і антиагрегантів. Збільшує ймовірність розвитку та вираженість побічних явищ бета-адреноблокаторів, хінідину, теофіліну, серцевих глікозидів і препаратів, що викликають гіпокаліємію.

Спосіб застосування та дози.

Всередину, для дорослих – 200-300 мг 1 раз на добу. Вища добова доза – 400 мг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю.

Категорія дії на плід по FDA – C.

Джерело: zdorovieinfo.ru